Таблетки орлистат: инструкция по применению

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Аналоги

Активное вещество орлистат обнаруживается и в некоторых других препаратах, которые тоже показаны для лечения ожирения. Только заменять одно средство другим самостоятельно не рекомендуется. За выбором аналога лучше обратиться к врачу. Он может предложить средства, описанные в таблице:

Наименование препарата

Производитель

Активное действующее вещество

Плюсы

Минусы

Цена, рублей

Алликор

ООО «ИНАТ-Фарма».

Чесночный порошок

Натуральный состав, произведен по технологии с максимальным сохранением активных компонентов. Побочные действия отсутствуют.

Ожирение не является прямым показанием к применению Алликора. Он используется с целью профилактики атеросклероза, сердечно-сосудистых и простудных заболеваний.

130 – 60 таблеток

Ксеникал

F. Hoffmann-La Roche Ltd, Швейцария

62.

Орлистат

Не всасывается в кровь, не обладает побочными эффектами. Эффективность препарата проявляется буквально после начала приема.

Иногда возможно непроизвольное опорожнение кишечника, ухудшение настроения, головные боли.

889 – 21 капсула

Ксеналтен

ФП ОБОЛЕНСКОЕ, ЗАО (Россия).

Побочные реакции возникают редко, не обладает слабительным действием, поэтому может использоваться в любое время.

Похудение с помощью Ксеналтена происходит медленно.

750 – 21 капсула

Листата

Ferring Pharmaceuticals.

При правильном применению похудение за месяц составляет минус 10 килограмм. Цена за большое количество таблеток доступная.

По причине того, что неусвоенный жир выводится под действием Листаты в чистом виде, возможно появление жидкого маслянистого стула, метеоризма, стеатореи. Эти побочные эффекты распространены, составляют около 40% случаев.

2341 – 90 таблеток

Орсотен Слим

КРКА-Рус (Россия).

Высокая способность к усваиванию, при небольшой степени ожирения можно принимать уменьшенные дозировки. Период выведения самый продолжительный среди рассматриваемых препаратов.

Максимальный концентрация достигается в течение длительного времени. Разрешен к приему не более полугода. При выраженном ожирении требуется прием сразу двух капсул за один раз.

728 – 21 капсула

Орлимакс

ООО Изварино Фарма

Случая передозировки не описаны, побочные эффекты отмечаются редко, чаще связаны с превышением дозировки медикамента.

Блокирует до 25% поступающего с пищей жира. Принимать необходимо только после еды, не позднее, чем через 1 час.

480 – за 10 капсул

Фармакологические особенности Orlistat

У Орлистата механизм действия основан на угнетении активности липаз желудка и кишечника. Его воздействие локализуется в ЖКТ, где формируется связь с серином липаз. Ферменты утрачивают возможности гидролиза триглицерола из жирной пищи, чтобы расщепить молекулы до жирных кислот с моноглицеридами.

Неподготовленные молекулы жиров не усваиваются – недостаток калорийности помогает снизить вес. Чтобы препарат проявил свои возможности, системный процесс абсорбции ему не нужен: стандартная дозировка (120 мг/3р./сут.) сокращает всасывание жиров на треть.

Экспериментально установлено, что моторика желчного пузыря и состав его содержимого, скорость освобождения желудка и уровень его кислотности не меняются при нагрузке орлистратом. У 28 участников исследования, которые принимали Орлистрат по 120 мг/3р./сут., сократилась концентрация в органах меди, фосфора, железа, цинка, магния, кальция.

Эпидемиологические исследования, изучавшие взаимосвязь между ожирением, скоростью формирования висцеральной прослойки жира и риском возникновения патологий сердца и сосудов, СД 2-го типа, некоторых видов рака, камней в желчном пузыре, отклонений в работе органов дыхания и роста смертности, выявили, что снижение веса улучшает состояние здоровья больных с лишним весом.

Долговременные возможности орлистата в плане профилактики перечисленных заболеваний не изучались.

Аналоги

Аналогами препарата являются описанные ниже препараты.

Орсотен

Лекарственный препарат, на основе орлистата и целлюлозы микрокристаллической приостанавливающий процесс всасывания поступающих с пищей жиров в кишечник за счет блокировки деятельного пищеварительных липаз.

Регулярный прием препарата помогает не только снизить объёмы тела, но и:

  • вывести из организма скопившиеся токсичные вещества;
  • снизить количество холестерина, содержащегося в крови.

Принимается лекарственное средство 3-ды в сутки одновременно с приемом пищи. Стоимость препарата от 800 до 1050 руб.

Ксеникал

Лекарственное средство для снижения веса, имеющее в своем составе орлистат, повидон и примогель. В основе лекарственного воздействия заключена способность белого кристаллического порошка блокировать деятельность пищеварительных ферментов ЖКТ (липаз) по расщеплению поступающих с пищей жиров.

Непереваренные жиры выводятся из кишечника вместе с токсическими веществами под воздействием повидон-йода.

За счет оказываемого эффекта происходит очищение организма с последующей сильной потерей веса. Эффект от приема препарата наступает уже через 2 суток после начала приема.

Дозировка препарата устанавливается врачом индивидуально, но в норме разрешено употреблением 3 капсул в день до, или во время еды. Стоимость препарата около 450 руб.

Алли

Содержащий около 160 мг орлистата препарат предотвращает всасывание в клетки поступающих с пищей жиров, одновременно:

  • очищая организм от скопившихся токсинов;
  • снижая количество холестерина;
  • нормализуя липидный состав крови.

Отличаясь высокой селективностью препарат не влияет на расщепление белковой и углеводной пищи, незначительно снижая количество поступающих в организм витаминов и минеральных веществ. Принимается одновременно с приемом пищи, по одной капсуле триды в сутки.

Стоимость препарата от 750 до 870 руб.

Редуксин

Лекарственное средство, применяемое для снижения веса на основе сибутрамина и монокристаллической целлюлозы, помогающее заполнить желудок и блокировать чувство голода, вызвав у человека ложный эффект насыщения.

Помимо снижения веса прием Редуксина сопровождается:

  • выведением из организма скопившихся токсинов, аллергенов, ксенобиотиков;
  • понижением количества содержащегося в крови холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.


Дозировка препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от количества избыточной массы тела. Принимается препарат 1 раз в сутки (желательно в утренние часы), вместе с приемом пищи.

Стоимость препарата от 5800 до 6000 руб.

Голдлайн

Препарат на основе сибутрамина, помогающий регулировать чувство голода, провоцируя заполнением желудка раздувшейся под воздействием воды микрокристаллической целлюлозой.

Прием препарата:

  • снижает потребность организма в пище;
  • вызывает ложное чувство насыщения;
  • повышает термопродукцию организма;
  • воздействует на жировую бурую ткань;
  • снижает концентрацию в крови холестерина и мочевой кислоты.

Лекарственное средство показано для лечения ожирения лиц, имеющих ИМТ 30 кг/кв. м и более, а также страдающих сахарным диабетом 2-го инсулинозависимого типа. Рекомендуется употребление препарата 1 раз в сутки, до или во время приема пищи. Стоимость лекарственного средства составляет от 2200 до 5800 руб.

Фигурин

Комбинированный препарат для похудения на основе фруктовых экстрактов (гуаровая смола, имбирь, бхасма лоха) обладающий мягким слабительным эффектом.


Способствует:

  • снижению массы тела;
  • улучшения жирового метаболизма;
  • полному перевариванию пищи;
  • понижению количества в крови триглицеридов и холестерина;
  • улучшению общего самочувствия.

Показан при ожирении, осложненном сахарным диабетом и гормональными сбоями. Пьется препарат 1 раз в сутки. При превышении ИМТ более 30 ежедневная дозировка увеличивается до 2 раз в день. Стоимость препарата 680 руб.

Апетинол

Эффективное средство для снижения аппетита и последующего сжигания веса.

Помогает:

  • предотвратить появление чувства голода;
  • снизить массу тела;
  • отказаться от поздних перекусов;
  • вызвать более быстрое чувство насыщения и как следствия снижения количества съедаемой пищи;
  • ускорению липидного обмена;
  • выведению из организма токсичных веществ и лишнего холестерина.

Показан для борьбы с ожирением и предупреждением переедания у лиц, склонных к ночным перекусам и «заеданию» стрессовых ситуаций.

Рекомендованная дозировка Апетинола составляет 2 капсулы в день принимаемые за 15-20 мин. перед обедом или ужином. Цена препарата около 150 руб.

Орлистат-Акрихин – лекарственный препарат, помогающий эффективно бороться с ожирением за счет блокировки всасывания поступающих в организм с пищей жиров.

Побочные эффекты

Орлистат оказывает непосредственное влияние на работу желудочно-кишечного тракта, поэтому в первую очередь могут наблюдаться такие симптомы, как:

  • повышенное газообразование;
  • неспособность контролировать процессы дефекации.

Эти симптомы свидетельствуют о трудности усваивания жиров и являются наиболее распространёнными. Они в большинстве случаев устраняются после исключения из рациона жирной и вредной пищи.

Более тревожными являются следующие симптомы, при обнаружении которых следует обратиться к врачу:

  • головная боль;
  • озноб или лихорадка;
  • кашель, неприятные ощущения в горле;
  • заложенность носа;
  • проблемы с зубами (кариес);
  • инфекции мочевых путей;
  • признаки поражения почек: потемнение мочи, пожелтение кожи, общая слабость и недомогание.

Признаки, при которых следует сразу же вызвать «скорую помощь»:

  • появление сыпи на коже;
  • осложнение дыхания;
  • отёк.

Побочные эффекты при терапии с помощью Орлистата наблюдаются в редких случаях, но всё же при обнаружении любого из этих симптомов следует обратиться за помощью к специалисту.

Механизм действия

Средство в воде почти не расворимо, при этом очень липофильно, а значит, с любыми жирами неплохо смешивается. Действуют таблетки местно, место их действия — просвет желудочно-кишечного тракта. При попадании орлистата в ЖКТ всасывание липидов пищи блокируется благодаря подавлению тех самых липаз желудка и кишечника.

Орлистат обладает высокоселективным эффектом, то есть, на другие ферменты ЖКТ (например, химотрипсин и трипсин, амилазу или фосфолипазу) не влияет никак.

Благодаря этому средству не всасывается и не переваривается около 30% жира, который вы употребили с пищей. Это является оптимальным процентом, который не вредит здоровью. Больше всего средство влияет на уменьшения жира в области живота и висцерального жира.

Есть у орлистата и еще один положительный эффект. Исследования показали, что он неплохо снижает уровень холестерина. Его растворимость уменьшается, а значит, кровь его попадает намного меньше. Именно поэтому использовать орлистат можно и при лечении метаболического синдрома.

Как средство для похудения, орлистат может похвастаться достаточной безопасностью. Кроме того, можно при приеме почти не изменять свою диету и режим питания.

Фармакологическое действие

Принцип работы препарата основан на понижении активности ферментов (липаз), способствующих расщеплению жиров. В результате жировые ткани менее интенсивно формируются в организме. Орлистат действует в просвете желудка и кишечника. Значит, активное вещество взаимодействует с едой, которая поступает из пищевода. Главный компонент в составе препарата угнетает ферменты, содержащиеся в кишечнике и секреторной жидкости поджелудочной железы.

Дополнительно отмечается высокая связываемость с жирами. Это позволяет выводить их из организма в больших количествах. Обусловлено такое свойство липофильностью орлистата (сходной структурой с жирами). В результате ферменты теряют способность к трансформации триглицеридов жиров до двух абсорбируемых метаболитов: свободных жирных кислот и моноглицеридов.

При правильном приеме с помощью препарата можно снизить вес.

В результате масса тела прекращает увеличиваться, что важно, если есть избыточный вес или развивается ожирение. Во время приема Орлистата жиры не абсорбируются, а выводятся, что создает дефицит калорий. Это является основным фактором, способствующим похудению

Это является основным фактором, способствующим похудению.

При проведении исследований было выяснено, что вследствие многократного приема рассматриваемого средства уменьшается постпрандиальная концентрация холецистокинина. Вместе с тем отмечается, что на моторику желчного пузыря, состав желчи и способность деления клеток кишечника Орлистат не влияет. Препарат не изменяет кислотность желудочного сока. Кроме того, работа желудка тоже не нарушается: время опорожнения данного органа не увеличивается.

Иногда у пациентов в процессе лечения препаратом нарушается баланс некоторых микроэлементов, например фосфора, кальция, магния, железа, цинка, меди. Значит, необходимо одновременно с Орлистатом принимать комплекс витаминов. В нормальных условиях дефицит полезных веществ восполняется путем корректировки системы питания. В меню вводят больше мяса, рыбы, бобовых, орехов, овощей и фруктов. Однако при высоком показателе индекса массы тела (ИМТ) и при ожирении необходимо соблюдать низкокалорийную диету. Значит, обязательным является прием витаминного комплекса.

Благодаря Орлистату улучшается общее состояние организма: уменьшается риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, образования конкрементов в желчном пузыре, нарушения дыхательной функции. Препарат принимается в течение длительного периода. Однако пациент должен быть предупрежден о рисках возможного набора веса до уровня, который бы зафиксирован до начала терапии.

Фармакокинетика

Препарат абсорбируется минимально. По этой причине его концентрация в плазме небольшая. Средство отличает высокая связываемость с белками крови. Орлистат трансформируется в кишечнике. Здесь же высвобождаются его метаболиты. Они характеризуются минимальной активностью и практически не влияют на липазу.

Орлистат помогает остановить увеличение веса при ожирении.

Большая часть препарата удаляется из организма в неизмененном виде. Выведение происходит через кишечник. Период удаления активного вещества из организма составляет 3-5 дней. Препарат способствует выведению 27% жира от суточного количества пищи.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Орлистат является специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз. Механизм его активного вещества обусловлен формированием в просвете тонкого кишечника и желудка ковалентной связи с активным сериновым центром панкреатической и желудочной липаз. В результате этого фермент, потерявший активность, не способен расщеплять поступающие с пищей жиры в форме триглицеридов (ТГ). В свою очередь, нерасщепленные ТГ не могут всасываться, что приводит к уменьшению числа калорий, потребляемых организмом, и способствует снижению веса тела пациента.

Под действием препарата спустя 24–48 часов после его приема в каловых массах возрастает концентрация жира. Уменьшая депо жира, средство обеспечивает контроль веса тела.

Для эффективного действия препарата не требуется его абсорбция в системный кровоток. При приеме орлистата 3 раза в сутки по 120 мг приблизительно на 30% блокируется всасывание жиров, поступающих с пищей.

Фармакокинетика

Для средства характерна низкая абсорбция. Спустя 8 часов после перорального приема в плазме не удается определить неизмененный орлистат, т. к. его плазменный уровень не превышает 5 нг/мл. Системная экспозиция вещества минимальна. При пероральном приеме радиоактивно меченого 14C-орлистата в дозе 360 мг максимум радиоактивности в плазме отмечался примерно спустя 8 часов. Уровень содержания неизмененного орлистата был приближен к границе определения (менее 5 нг/мл).

В ходе терапевтических исследований, которые включали контроль образцов плазмы пациентов, неизмененный орлистат выявлялся в плазме нерегулярно и в низких концентрациях – менее 10 нг/мл. Признаки кумуляции препарата не обнаружены, что подтверждает его минимальную абсорбцию. С белками плазмы в условиях in vitro активное вещество связывается более чем на 99%, главным образом с альбумином и липопротеинами. В эритроциты препарат способен проникать в минимальных количествах.

Биотрансформация вещества происходит преимущественно в стенке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с формированием двух метаболитов – М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком), являющихся фармакологически неактивными. В процессе исследований на фоне перорального приема 14C-орлистата на эти 2 метаболита приходилось примерно 42% общей радиоактивности плазмы. Поскольку М1 и М3 имеют в своей структуре открытое бета-лактоновое кольцо, они демонстрируют очень слабую подавляющую активность по отношению к липазам – менее чем в 1000 и 2500 раз соответственно, по сравнению с орлистатом.

Из-за очень низкой концентрации М1 и М3 в плазме (спустя 2–4 часа после приема терапевтических доз орлистата приблизительно 26 и 108 нг/мл соответственно) и крайне слабой активности данные метаболиты относят к фармакологически незначимым.

Период полувыведения (Т½) основного метаболита (М1) составляет около 3 часов, второго метаболита (М3) – 13,5 часов. У пациентов с ожирением равновесная концентрация вещества (Css) метаболита М1 возрастает пропорционально дозе орлистата. После перорального однократного приема 14C-орлистата в дозе 360 мг лицами с нормальным весом тела и страдающими ожирением невсосавшийся орлистат экскретировался преимущественно через кишечник. Также неизменное основное вещество и его метаболиты могут подвергаться экскреции с желчью. Примерно 97% принятой дозы радиоактивно меченого препарата выводилось с калом, в т. ч. в неизмененном виде – 83%, почечная экскреция всех субстанций не превышала 2%. Период полной элиминации с калом и мочой – 3–5 дней. Процесс выведения средства у пациентов с нормальным весом тела и с ожирением является сходными. В соответствии с ограниченными данными Т½ абсорбированного орлистата может составлять 1–2 часа.

Состав

Орлистат-Акрихин (отзывы худеющих с помощью лекарственного средства людей, отмечают более быстрое снижение веса, происходящее под влиянием препарата на низкокалорийной диете) создан на основе нерастворимого в воде белого кристаллического порошка – орлистата.

Попадая в организм, кристаллы вещества связываются с желудочными и панкреатическими липазами, блокируя их активность при расщеплении поступающих в организм с пищей жиров, тем самым искусственно создавая дефицит калорий.

Непереваренные жиры выводятся из организма, а голодные клетки вынуждены использовать для питания, ранее накопленные в лизосомах жировые скопления, таким образом, провоцируя снижение массы тела.

Помимо орлистата в препарат включены:

Целлюлоза микрокристаллическая (57.3 мг)Биологическая добавка и абсорбент. Попадая в организм, разбухает при взаимодействии с водой, заполняя собой свободное пространство желудка, тем самым искусственно блокируя появление чувства голода. Помогает:
  • очистить организм от непереваренной пищи и токсинов;
  • снизить количество находящегося в крови холестерина.
Карбоксиметилкрахмал натрия (41.5 мг)Безопасная пищевая добавка и загуститель.
Кремния диоксид коллоидный безводный (9.1 мг)Голубоватый порошок, помогающий вывести из организма токсические вещества любого происхождения.
Натрия лаурилсульфат (2.3 мг)Натриевая соль, очищает организм от любых токсинов.
ПовидонПомогает выведению разнообразных ядовитых веществ, безопасно удаляя их через выделительную систему.

Таблица аналогов и цен

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

Препараты, содержащие Орлистат (Orlistat, код АТХ (ATC) A08AB01):

Распространенные формы выпуска
НазваниеФорма выпускаУпак., штЦена, р
Ксеникал (Xenical) — оригинал, Италия и Швейцария, Хофман Ля Рошкапсулы 120мг21770-1.600
421.500-1.700
843.070-5.000
Орсотен (Orsoten), Россия, КРКА Рускапсулы 120мг21535-1.070
421.060-3.090
841.770-3.450
Орсотен слим (Orsoten Slim), Россия, КРКА Рускапсулы 60мг42460-1.540
84870-2.940
Листата (Listata), Россия, Изварино Фарматаблетки 120мг30830-1.470
601.610-2.700
902.200-3.590
Листата Мини (Listata Mini), Россия, Изварино Фарматаблетки 60мг30370-1.100
60420-1.300
90585-950
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска
Ксеналтен (Xenalten), Россия, Оболенскоекапсулы 120мг21630-870
421.020-1.290
841.820-2.100
Орлистат Канон, Россия, Канонкапсулы 120мгнет

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Alli, Cobese, Obitrol, Orlica, Ostotine.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа

В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Фармакологические свойства Орлистата

В соответствии с инструкцией, Орлистат является мощным ингибитором липаз. Действующее вещество лекарства в желудке и кишечнике блокирует ферменты, которые играют важную роль в расщеплении жиров. Данный процесс делает невозможным распад сложных жиров до моноглицеридов и жирных кислот, в результате чего они выводятся из кишечника в неизменном виде, а не всасываются. Таким образом, в организме создается недостаток калорий, который активизирует сжигание его собственных, отложенных в виде излишка жировой ткани.

Препарат влияет на различные органы, не оказывая системного воздействия на весь организм. При приеме лекарства в терапевтической дозе происходит торможение переваривания порядка 30% жиров.

Согласно данным исследований, Орлистат не оказывает негативного влияния на химический состав и свойства желчи, на скорость продвижения пищевого комка по пищеварительному тракту, а также не способствует понижению или повышению кислотности желудочного сока.

Согласно отзывам об Орлистате, при повышении рекомендуемой дозировки усиления терапевтического эффекта не происходит.

Следует учитывать, что при продолжительной терапии лекарством (более 3 недель) происходит изменение баланса некоторых микроэлементов в организме пациента (фосфора, железа, меди, цинка, кальция, магния).

Существует связь между ожирением и развитием некоторых форм рака, желчнокаменной болезни, сахарного диабета 2 типа и сердечно-сосудистых заболеваний. За счет снижения массы тела у людей с ожирением Орлистат предотвращает возникновение данных заболеваний и смертности от них.

Согласно инструкции к Орлистату, уже через 2 дня после начала применения капсул в кале значительно увеличивается содержание жиров. После прекращения терапии через 2-3 дня объем жиров уменьшается до нормы.

При пероральном применении Орлистат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, за счет чего не оказывает резорбтивного действия. Биотрансформируется с образованием двух неактивных метаболитов. Выводится из организма посредством кишечника практически в неизменном состоянии.

Орлистат не обладает мутагенным, эмбриотоксическим и канцерогенным свойствами.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий